miércoles, 3 de agosto de 2016

Desarrollan compuestos novedosos para combatir la tuberculosis

Investigadores de Exactas UBA, junto con un laboratorio farmacéutico nacional, obtuvieron patentes internacionales para desarrollar compuestos novedosos que actúan de manera selectiva contra la bacteria causante de esa enfermedad.


El descubrimiento de los antibióticos, a comienzos del siglo XX, llevó a la humanidad a ilusionarse con que llegaría el día en el que se acabarían las muertes por infecciones. Sin embargo, por el uso irracional de antimicrobianos, las bacterias comenzaron a adaptarse y a hacerse resistentes a los tratamientos.

Hoy, numerosas especies bacterianas patógenas son inmunes a muchos antibióticos (cepas multirresistentes) y, algunas, sobreviven a todos los antimicrobianos conocidos (cepas panresistentes). Al mismo tiempo, las empresas farmacéuticas invierten poco y nada en investigación y desarrollo de nuevos antibióticos porque, debido a la rápida aparición de resistencia bacteriana, no es un área tan rentable como la de otro tipo de drogas, como las oncológicas o las cardiovasculares.

La gravedad de la situación en cuanto a la disponibilidad de estos medicamentos la evidencia un Comunicado de la Organización Mundial de la Salud (OMS) del año 2011, en uno de cuyos párrafos se afirma que “el mundo se encamina a una era pos-antibiótica en la que muchas infecciones comunes no tendrán cura y volverán a matar con toda su furia”.

En particular, la tuberculosis, una enfermedad infecciosa causada por la bacteria Mycobacterium tuberculosis es, actualmente, según la OMS,  una de las principales causas de mortalidad a nivel mundial. La afección es curable y se puede prevenir. Pero, según el mismo informe, “los medicamentos antituberculosos corrientes se han venido usando por décadas y la resistencia a ellos se ha propagado”. De hecho, el organismo informa que “en todos los países estudiados se ha comprobado la existencia de cepas del bacilo que presentan resistencia a por lo menos un medicamento antituberculoso”.

En este contexto, y tras varios años de trabajo, un equipo de investigadores de la Facultad de Ciencias Exactas y Naturales de la UBA (Exactas UBA) ha dado un paso significativo en elcamino que conduce al desarrollo de nuevos antibióticos.

“Logramos crear compuestos nuevos con actividad selectiva contra las micobacterias”, revela Gerardo Burton, director del UMYMFOR, un Instituto perteneciente al CONICET y a la UBA. “Acabamos de obtener patentes en Estados Unidos y en la Unión Europea para esta invención”, anuncia.

La propiedad de esas patentes está repartida en partes iguales entre el Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas (CONICET) y Laboratorios Richmond, una empresa farmacéutica argentina que está invirtiendo en el original desarrollo.

Varios intentos para un doble invento

Para la invención de un nuevo medicamento suele elegirse un compuesto “base” al que se le efectúan modificaciones. De esta manera, se obtienen derivados distintos de la molécula original que luego son testeados para determinar si poseen la actividad biológica buscada.

En este caso, los investigadores se inspiraron en la estructura del ácido cafeico, una sustancia que abunda en el reino vegetal, para obtener una gran variedad de nuevos compuestos, algunos de los cuales poseen una potente actividad antibiótica contra las micobacterias.

“Las patentes también incluyen la descripción del método de preparación, que es novedoso”, afirma Burton. “O sea, la invención no consiste solamente en haber creado compuestos que son activos contra micobacterias sino, también, en inventar cómo hacer ese compuesto”, subraya.

En este punto, Burton resalta el trabajo llevado a cabo por Mario Martínez, recientemente doctorado en el UMYMFOR. “Logró diseñar y poner a punto un método que permite crear una amplia variedad de moléculas en prácticamente un solo paso”.

Un aspecto singular del descubrimiento es que, según los investigadores, el mecanismo de acción antibiótica de estos compuestos sería diferente al de las drogas antituberculosas actualmente en uso: “Si bien todavía no conocemos el mecanismo de acción de las moléculas que sintetizamos, los estudios iniciales indican que actuarían inhibiendo a la bacteria en una etapa de su ciclo vital sobre la que no actúan los otros antibióticos”, señala Fernando Durán, investigador del CONICET en el UMYMFOR. “Esto es algo muy importante, porque posibilitaría utilizar nuestras drogas en conjunto con otros medicamentos antituberculosos de tal manera de lograr una acción sinérgica”, explica, y resalta: “Cuando uno combina drogas, la probabilidad de que un microorganismo desarrolle nuevas formas de resistencia es muy reducida”.

El desarrollo también despertó el interés de científicos del Instituto Malbrán, donde se realizarán algunos de los ensayos con las nuevas drogas en cepas resistentes: “Quieren probar también si son efectivas contra el Mycobacterium abscessus, una bacteria que aparece cada vez más en las infecciones intrahospitalarias y que es muy complicada de combatir”, acota Burton.

Si bien faltan algunos años –y mucho dinero- para que los nuevos compuestos puedan ser testeados en seres humanos –“estamos por comenzar las pruebas en animales de laboratorio”-, los investigadores se muestran muy optimistas: “Los ensayos de actividad biológica son muy promisorios”.

Pero más allá del interés por los aspectos puramente científicos, los inventores dejan entrever otro aliciente: “Estamos devolviendo al Estado lo que está pagando con los impuestos”, comenta Durán. “Esto es algo que puede llegar a servirle a la gente para resolverle un problema”, reflexiona, y se pregunta: “¿El origen de la ciencia era eso, no?”.

Fuente: NEX